Benzodiacepinas (Historia y propiedades)

HISTORIA: En 1957 fue sintetizada la primera benzodiacepina, el clordiacepóxido. El fármaco mostró marcadas propiedades anticonvulsivas, sedantes y miorelajantes. Desde entonces se han sintetizado más de dos mil compuestos, de los cuales alrededor de treinta se encuentran disponibles en el mercado. Este grupo de fármacos, las benzodiacepinas, ha desplazado casi completamente el uso de otras sustancias para el tratamiento de los síntomas y los trastornos de ansiedad, como los barbitúricos o el meprobamato, debido principalmente a sus excelentes efectos clínicos, su buena tolerabilidad y a su bajo nivel de efectos adversos.

MECANISMO DE ACCIÓN Y PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: El efecto ansiolítico de las benzodiacepinas se asocia a su unión al receptor del complejo GABA. GABA es el principal neurotransmisor inhibidor cerebral. Las benzodiacepinas y el GABA se unen al complejo-receptor GABA y actúan regulando la apertura del canal ionóforo de cloro de este complejo, favoreciendo el flujo de entrada de iones cloruro hacia el interior de la neurona, por lo que ésta queda cargada negativamente y esto reduce su capacidad excitadora. Es importante tener en cuenta que otras sustancias pueden modular la actividad del complejo GABA, entre ellos los barbitúricos, el alcohol, el muscinol, la penicilina o los neuroesteroides, lo que sin duda explica el perfil de interacciones de las benzodiacepinas con estos otros compuestos.

La mayoría de las benzodiacepinas presentan un perfil análogo de efectos farmacológicos. De forma general todas las benzodiacepinas tienen un efecto sedante, que en ocasiones puede resultar difícil de separar de su efecto ansiolítico. Todas ellas presentan a su vez actividad hipnótica, efectos anticonvulsivos y también miorelajantes. Los efectos miorelajantes se encuentran mediados por su acción sobre la médula espinal; los efectos anticonvulsivos se relacionan con la potenciación de los circuitos gabaérgicos neuronales en distintas localizaciones del SNC, incluyendo estructuras del tronco cerebral. Su efecto ansiolítico, se cree que viene mediado por la acción de las mismas sobre el córtex cerebral y, probablemente sobre estructuras del sistema límbico. Se ha sugerido que sus efectos secundarios motores, en forma de ataxia, disartria, diplopía (visión doble) y vértigo pueden deberse a la acción del fármaco a nivel cerebeloso. Sus efectos hipnóticos se deben al efecto sobre la formación reticular activadora ascendente. Se estima que su efecto inductor de amnesia es provocado por la acción del fármaco en el hipocampo. Los efectos de las benzodiacepinas sobre el sueño incluyen distintos cambios estructurales del mismo: aumento total del tiempo de sueño, la reducción de la latencia de sueño, disminución del número de despertares y reducción de las fases 1,3 y 4 con incremento de la fase 2. En general reducen el tiempo en fase REM, si bien incrementan el número de ciclos REM, con el consecuente incremento en la actividad onírica (sueños).

En función de su vida media (tiempo que tarda el fármaco en ser eliminado del organismo, y por tanto tiempo en el que resulta activo) las benzodiacepinas se clasifican en:

1.Benzodiacepinas de vida media corta: Midazolam, Alprazolam, Bentazolam, Brotizolam, Clotiazepam, etc.

2.Benzodiacepinas de vida media intermedia: Lorazepam, Lormetazepam, Bromazepam, Flunitrazepam, Ketazolam, etc.

3.Benzodiacepinas de vida media larga: Diazepam, Clorazepato dipotásico, Clordiazepóxido, clobazam, Flurazepam, etc.

Conocer la vida media de una benzodiacepina nos ayuda a la hora de decidir cuál es la más adecuada en función del diagnóstico y el patrón propio del paciente en cuanto a síntomas ansiosos se refiere.

 

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